发布时间：2014-09-12 11:22:36字号：+-14

一 靶向治疗药物是什么?

所谓靶向治疗药物就是只对肿瘤细胞发生作用，而对周围正常细胞的损害相对比较小的药物。

二 靶向治疗药物是怎样发挥作用的?

如图所示，靶向治疗药物进入人体发病部位，与组织细胞表面发生基因突变的部位结合，通过阻断肿瘤细胞上的信号传递，从而发挥杀死肿瘤细胞的作用。如果病人体内组织细胞上没有发生突变的基因，那么靶向药物的作用就会大打折扣。

靶向治疗药物与突变基因部位结合 肿瘤细胞生长信号被阻断，细胞死亡

三 靶向治疗药物有哪些?该怎么使用?在使用中会出现哪些不良反应?

目前在我国上市的靶向治疗药物有很多，主要分为两类：单克隆抗体类和小分子药物类，单克隆抗体类主要是静脉注射剂型，而小分子药物多为口服剂型。口服剂型使用方便，适合病人在家服用，目前常用的口服小分子药物包括：甲苯磺酸索拉非尼(商品名：多吉美)，盐酸厄洛替尼片(商品名：特罗凯)，吉非替尼片(商品名：易瑞沙)，盐酸埃克替尼片(商品名：凯美钠)，甲磺酸伊马替尼胶囊(商品名：格列卫)，苹果酸舒尼替尼胶囊(商品名：索坦)以及去年在我国刚上市的克唑替尼(商品名：赛可瑞)。下面主要介绍口服靶向治疗药物的适用人群，用药方法以及在使用中会出现的不良反应。

多吉美 甲苯磺酸索拉非尼 适用于治疗不能手术或远处转移的肝细胞癌患者和不能手术治疗的晚期肾细胞癌患者。推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g (0.2g/粒，服用两粒)、每日2次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。以一杯温开水吞服。出现不良反应需要调整剂量时，应在医生的指导下进行。服用索拉非尼最常见的不良反应是皮疹和手足综合征，这些不良反应多在服用索拉非尼后6周内出现，可以使用润肤霜保护病变皮肤，穿柔软的衣服和鞋以减少对皮肤的摩擦、挤压。如果毒性反应严重，患者不能耐受，可在医生指导下减低药量。

特罗凯 盐酸厄洛替尼片 适用于既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在饭前1小时或饭后2小时服用。厄洛替尼治疗中出现的最频繁的不良反应为皮疹和腹泻，程度多为І级或II级，不需要干预即可获得控制，出现皮疹的时间大约为用药后8天，而出现腹泻的时间大约为用药后12天。

易瑞沙 吉非替尼片 适用于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。该药的推荐剂量为250mg (1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服吉非替尼一次，应在记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物，不能为了弥补漏服的剂量而一次服用两倍的剂量。如果病人有吞咽困难，可将片剂溶在水中服下，记住再用半杯水冲洗杯子后服下。吉非替尼最常见的不良反应为腹泻和皮肤反应(包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒)，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。只有大约10 %的患者会出现严重的药物不良反应。

凯美钠 盐酸埃克替尼片 用于治疗既往接受过至少一个化疗方案的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。该药的推荐剂量为每次125mg(1片)，每天三次。口服，空腹或与食物同服，高热量食物如甜食，油炸类，或肉类食物等，可明显增加药物的吸收，要注意避免。最常见不良反应为皮疹(39.5%)、腹泻(18.5%)和氨基转移酶升高(8.0%)，绝大多数为I～II级，一般见于服药后1-3周内，通常是可逆性的，无需特殊处理，可自行消失。

赛可瑞 克唑替尼胶囊 可用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。克唑替尼胶囊的推荐剂量为 250mg 口服，每日两次。胶囊应整粒吞服，不可掰开。若漏服一剂克唑替尼胶囊，如果距离下次服药时间不超过6小时，则补服漏服剂量的药物，如果距离下次服药时间超过6小时，则不需要补服。克唑替尼胶囊服用不受食物的影响。对于有肝脏损害或严重肾脏损害的患者，要注意调整克唑替尼剂量。克唑替尼在两项研究中显示最常见的不良反应为视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、水肿和便秘。此外，根据现有的安全性数据显示，中国患者氨基转移酶升高更多见。

格列卫 甲磺酸伊马替尼胶囊 用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病患者和治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤患者。甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水。通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(早晚各一次)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。不能吞咽胶囊的患者(包括儿童)，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触，或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。该药常见的不良反应是水潴留、周围水肿、疲劳，血液系统异常包括中性粒细胞减少、血小板减少和贫血。因此，甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，笫二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。

索坦 苹果酸舒尼替尼胶囊 适用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤和不能手术的晚期肾细胞癌。该药治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服;服药4周，停药2周 (4/2给药方案)。与食物同服或不同服均可。胃肠间质瘤合晚期肾细胞癌患者最常见的不良反应是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜/口腔炎、呕吐、消化不良等。舒尼替尼的血液学毒性较常见，需行对症治疗。此外，血液系统毒性常具有剂量依赖性，当发生重度毒性反应时，可调整给药剂量。

关于靶向治疗药物的知识只能粗略的为大家做一介绍，如果大家有用药方面的疑问，可以到中国医学科学院肿瘤医院门诊楼药物咨询窗口进行咨询或者到患者服务中心咨询，每周三下午16：00-17：00都会有药师为大家提供药物咨询服务。您还可以通过电话：010-87788576联系我们，我们将会为您解答。

中国医学科学院肿瘤医院药剂科